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Effets secondaires des anti-histaminiques.

Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques ?

Les antihistaminiques sont utilisés depuis plusieurs années pour soulager les réactions allergiques. Néanmoins, il arrive parfois que ces médicaments provoquent des effets secondaires plus ou moins gênants. Quels sont les effets indésirables associés aux antihistaminiques ? Poursuivez votre lecture pour les découvrir.

Publié le 4 novembre 2024, mis à jour le 20 mai 2026, par Pauline, Ingénieure chimiste — 9 min de lecture

L'essentiel à retenir.

  • Les antihistaminiques bloquent les effets de l'histamine pour soulager les symptômes de l'allergie.

  • Les antihistaminiques de première génération peuvent franchir la barrière hémato-encéphalique et altérer la vigilance. Ce risque sédatif est limité pour les molécules plus récentes.

  • Certains antihistaminiques peuvent provoquer une sécheresse buccale, une rétention urinaire ou une constipation en bloquant l'action de l'acétylcholine.

  • L'alcool est à proscrire en cas de traitement antihistaminique, car il augmente la somnolence. Après validation médicale, il est généralement conseillé aux femmes enceintes de privilégier les molécules de seconde génération.

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Antihistaminiques : quels sont leurs potentiels effets indésirables ?

Les antihistaminiques sont des médicaments permettant de contrer l'action de l'histamine, un médiateur chimique produit lorsque l'organisme détecte une substance étrangère qu'il considère comme un intrus potentiellement dangereux. En bloquant les récepteurs de l'histamine, les antihistaminiques empêchent cette molécule de s'y fixer, ce qui réduit les symptômes des réactions allergiques. Toutefois, il est important de savoir que ces médicaments ont uniquement un effet préventif à court terme : ils ne traitent pas l'allergie mais soulagent ses effets. Les antihistaminiques sont généralement à prendre une fois par jour, par voie orale ou nasale. Lorsque les symptômes disparaissent, il est possible d’arrêter directement le traitement.

Le mécanisme d'action des antihistaminiques.

Le mécanisme d'action des antihistaminiques.

Adapté de : KUMAR B. & al. Development in therapeutic strategies for allergic conjunctivitis. Trends in Immunotherapy (2023).

Les antihistaminiques sont généralement bien tolérés par l'organisme. Néanmoins, selon leur type, il est possible de ressentir certains effets indésirables.

La présence ou non d’effets secondaires peut varier d’un médicament à l’autre, selon qu'il s'agisse d'un antihistaminique H1 ou H2. Les premiers sont généralement associés à des risques de somnolence et à une diminution de la vigilance. Ces effets peuvent nuire à la productivité à l’école comme au travail. La conduite après la prise d’antihistaminique est d’ailleurs déconseillée, tout comme les autres activités à risques, tels que le travail sur une machine dangereuse. Néanmoins, il n'est pas rare que cette légère sédation initiale s'estompe peu à peu au fur et à mesure de l'accoutumance des antihistaminiques. Cela n'est toutefois pas automatique.

Pourquoi les antihistaminiques donnent-ils envie de dormir ?

La somnolence provoquée par les antihistaminiques s'explique par leur capacité à franchir la barrière hémato-encéphalique pour pénétrer dans le cerveau. Dans le système nerveux central, l'histamine n'agit pas comme un vecteur d'allergie, mais comme un neurotransmetteur essentiel au maintien de l'éveil et de la vigilance. En se fixant sur les récepteurs cérébraux, les antihistaminiques, particulièrement celles de première génération, bloquent ce stimulant naturel, ce qui met le cerveau au repos et déclenche une envie de dormir. Bien que les traitements plus récents de deuxième et troisième générations soient conçus pour ne pas franchir la barrière hémato-encéphalique afin de limiter cet effet sédatif, une sensibilité individuelle peut parfois persister.

Si vous vous sentez somnolent suite à la prise d'antihistaminiques, n'hésitez pas à demander conseil à votre médecin pour qu'il adapte éventuellement votre traitement.

À part cela, les antihistaminiques H1 peuvent, dans de rares cas, stimuler l’appétit ou altérer les performances psychomotrices. Ces molécules sont également susceptibles d'exercer un effet anticholinergique en bloquant les récepteurs à l'acétylcholine, un neurotransmetteur synthétisé dans l'organisme à partir de la choline, un nutriment apporté par l'alimentation. La choline joue un rôle fondamental dans la structure des membranes cellulaires et la régulation du système nerveux. Une fois transformée en acétylcholine, elle se lie à des récepteurs cholinergiques périphériques et centraux. Ces protéines transmembranaires ont pour mission de capter ce messager chimique dans le milieu extracellulaire afin d'induire un signal à l'intérieur du cytoplasme, régulant ainsi certaines fonctions automatiques, comme la salivation, la contraction musculaire, la digestion ou le rythme cardiaque.

Lorsque les antihistaminiques miment la structure de l'acétylcholine et saturent ses récepteurs, ils empêchent ce signal d'aboutir. Ce blocage de l'action de la choline et de son dérivé se traduit par les effets secondaires typiques de la classe des anticholinergiques : une sécheresse buccale, par inhibition des glandes salivaires, une rétention urinaire, des troubles de l’accommodation visuelle, une confusion mentale ou encore une tachycardie. Fort heureusement, avec les antihistaminiques de deuxième et troisième générations, ces désagréments restent rares et sont le plus souvent consécutifs à un surdosage. Cela rappelle l'importance de respecter rigoureusement les posologies prescrites par les professionnels de santé.

Les effets secondaires les plus fréquents liés aux antihistaminiques H1 (questionnaires envoyés à 350 participants).

Les effets secondaires les plus fréquents liés aux antihistaminiques H1 (questionnaires envoyés à 350 participants).

Source : ZAMAN S. U. & al. Does over-the-counter purchase of antihistamines by residents of Dhaka city, Bangladesh align with the prescribing choices of the physicians practicing in that city? Advances in Public Health (2020).

Un autre effet secondaire, bien que plus rare par voie orale mais fréquent avec les formes topiques, concerne le risque de photosensibilisation. Certains antihistaminiques peuvent en effet interagir avec les rayons UV du soleil. Cette réaction photochimique modifie la structure du médicament présent dans les tissus et peut déclencher une réaction cutanée semblable à un coup de soleil ou à une poussée d'urticaire. Si vous suivez un traitement antihistaminique, particulièrement en période estivale, il faut donc redoubler de vigilance et systématiquement appliquer une protection solaire à large spectre.

Les antihistaminiques H1 dits de seconde génération, tels que la lévocétirizine, la desloratadine, la fexofénadine, la bilastine ou encore la rupadatine ont un risque quasiment nul d'effets secondaires, contrairement à ceux de la première génération, comme la diphénhydramine, la clémastine ou la lévomépromazine.

Remarque : En ce qui concerne les antihistaminiques H2, moins communs et plutôt utilisés en cas d'ulcères de l’estomac ou du duodénum ou de problèmes de reflux gastro-œsophagien, ils peuvent eux aussi occasionner des effets secondaires désagréables, comme une diarrhée, une éruption cutanée, une fièvre, des douleurs musculaires ou une confusion. L’antagoniste des récepteurs H2 cimétidine peut aussi provoquer une augmentation du volume des seins et une dysfonction érectile chez l’homme. Ces effets secondaires sont toutefois assez rares.

Antihistaminiques : quelles sont les précautions à prendre ?

En plus de respecter scrupuleusement le dosage prescrit par le médecin, les antihistaminiques font l'objet de différentes contre-indications et précautions d'emploi.

En effet, les antihistaminiques H1 de première génération sont contre-indiqués aux personnes exerçant des activités nécessitant une vigilance continue, telle que la conduite, en raison de leur effet sédatif. Ces médicaments ne doivent pas non plus être utilisés par les patients souffrant de glaucome à angle fermé, d’hypertrophie bénigne de la prostate, ou de rétention urinaire car ils peuvent aggraver ces conditions en raison de leur action anticholinergique. Les personnes âgées ou celles atteintes de maladies cardiovasculaires sont également invitées à faire preuve de prudence, les antihistaminiques H1 de première génération pouvant interférer avec la conduction cardiaque. Bien que ceux de la seconde génération soient plus sûrs, il est recommandé de rester vigilants. L'association avec l'alcool est fortement déconseillée, et ce, quelle que soit la génération de l'antihistaminique, car elle amplifie le risque de somnolence.

En ce qui concerne la grossesse, il convient de nuancer l'utilisation des antihistaminiques H1. Les données cliniques actuelles indiquent que les molécules de seconde génération, telles que la cétirizine ou la desloratadine, ne présentent pas de risque malformatif pour le fœtus et sont généralement privilégiées si un traitement s'avère indispensable. En revanche, les antihistaminiques de première génération sont formellement déconseillés, en particulier à l'approche de l'accouchement, en raison de leurs effets sédatifs et anticholinergiques qui pourraient retentir sur le nouveau-né. Concernant l'allaitement, la plus grande prudence est de mise : les molécules de première génération passent de manière significative dans le lait maternel. Dans tous les cas, l'auto-médication doit être proscrite et le choix de la molécule doit être validé par un professionnel de santé.

Le saviez-vous ? Les interactions ne se limitent pas aux traitements. Certains jus de fruits, notamment le pamplemousse, peuvent inhiber l'efficacité de certains antihistaminiques H1, comme la fexofénadine. Il ne faut donc pas les associer.

En ce qui concerne les antihistaminiques H2, ils sont tolérés par une large population, que ce soit par les enfants, les personnes âgées ou les femmes enceintes. Il est toutefois déconseillé de les associer à du posaconazole, un antifongique, car cela pourrait diminuer son absorption. D'autre part, il est préférable de prendre les antihistaminiques à distance des antiacides, des médicaments souvent prescrits en cas de remontées acides, pour ne pas altérer leur efficacité. Il faut généralement compter au moins deux heures d'intervalle entre ces deux types de traitement.

Sources

FAQ sur les effets secondaires des antihistaminiques.

Pourquoi les antihistaminiques de nouvelle génération font-ils moins dormir ?

Les antihistaminiques de deuxième et troisième générations, comme la lévocétirizine ou la desloratadine, ont été synthétisés pour ne plus franchir la barrière hémato-encéphalique. Ils restent en périphérie du corps pour bloquer l'allergie sans interférer avec les récepteurs de l'éveil situés dans le cerveau.

Au bout de combien de temps la somnolence due aux antihistaminiques s'estompe-t-elle ?

Chez de nombreux patients, une légère accoutumance de l'organisme se met en place après quelques jours de traitement consécutifs, ce qui atténue l'effet de fatigue initial. Cependant, cette adaptation n'est pas systématique et dépend de la sensibilité de chacun.

Peut-on prendre un antihistaminique le soir pour éviter la fatigue la journée ?

Oui, c'est une bonne stratégie si votre traitement provoque une baisse de vigilance. Prendre le comprimé au coucher permet de traverser le pic de sédation pendant le sommeil. Demandez toutefois confirmation à votre pharmacien selon la molécule prescrite.

Quels sont les risques si je bois de l'alcool pendant mon traitement antihistaminique ?

L'alcool potentialise les effets sédatifs des antihistaminiques. Même avec une molécule de nouvelle génération, l'association des deux peut provoquer une somnolence, des vertiges et une altération des réflexes.

Pourquoi mon antihistaminique me donne-t-il la bouche sèche ?

Ce phénomène est dû à l'effet anticholinergique de certains antihistaminiques, qui miment l'acétylcholine et bloquent les signaux nerveux périphériques. Cela entraîne une baisse d'activité des glandes exocrines, notamment des glandes salivaires.

Les antihistaminiques peuvent-ils provoquer des troubles de la vue ?

Oui, les effets anticholinergiques des antihistaminiques peuvent perturber les muscles ciliaires de l'œil et se traduire par une vision floue temporaire. C'est pour cette raison qu'ils sont contre-indiqués en cas de glaucome à angle fermé.

Est-ce normal de prendre du poids sous antihistaminiques ?

Une prise de poids peut survenir lors de traitements prolongés. L'histamine étant un régulateur de la satiété, son blocage supprime le signal "coupe-faim" au niveau cérébral, ce qui augmente l'appétit.

Quel est le danger d'associer un antihistaminique H1 avec du jus de pamplemousse ?

Le jus de pamplemousse contient des composés qui inhibent certaines enzymes et transporteurs intestinaux nécessaires à l'absorption de médicaments comme la fexofénadine. Consommer les deux ensemble diminue l'efficacité du traitement anti-allergique.

Que faire si je ressens trop d'effets secondaires ?

N'arrêtez pas brutalement votre traitement si vos allergies sont sévères, mais consultez votre médecin généraliste ou votre allergologue. Il pourra ajuster la posologie, modifier l'heure de la prise ou remplacer la molécule par un autre antihistaminique mieux toléré.

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